新快報訊

武田中國近日宣佈，旗下肺癌領域創新藥物安伯瑞（布格替尼片 /Brigatinib）正式獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批准，單藥適用於間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的區域性晚期或轉移性的非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療。

據瞭解，布格替尼片是一款全新 ALK 酪氨酸激酶抑制劑，在延長患者生存、控制腦轉移、改善生活質量等方面的療效已經得到臨床驗證，被《NCCN 腫瘤學臨床實踐指南》列為一線優選用藥 ， 並被《CSCO 非小細胞肺癌診療指南》列入。該產品的獲批標誌著武田中國將正式進軍肺癌治療領域，為更多中國肺癌患者帶來全新治療選擇。

肺癌是全世界發病率和死亡率最高的癌症之一。在中國，肺癌也是第一大癌種，每年的發病率和死亡率均居所有惡性腫瘤的首位，嚴重威脅我國人民健康。其中，ALK 陽性晚期非小細胞肺癌（ALK+ mNSCLC）是一種比較少見而兇險的亞型，我國每年新發病例數接近 3。5 萬例。這類患者普遍存在平均發病年齡較低，並普遍伴有腦轉移發生率高的困境。資料顯示，30% 的 ALK 陽性晚期非小細胞肺癌患者在初診時就已發生腦轉移，75% 的患者在治療兩年之內會出現腦部進展，生存和生活質量受到嚴重影響。因此，控制和預防腦轉移是 ALK 陽性晚期非小細胞肺癌臨床治療的重點和難點，目前臨床上迫切需要創新有效的治療藥物。在提高患者生存的同時，治療對於患者生活質量的改善也非常重要。此外，針對 ALK 融合型別及耐藥突變的治療也存在巨大未被滿足的需求。

靶向藥的問世，極大地改善了這類患者的愈後和治療效果，但由於於一代靶向藥耐受性相對較差、副作用較多，且很快會出現耐藥情況。此外，藥物受制於血腦屏障，對顱內的病變無法產生效果。

廣東省人民醫院首席專家吳一龍教授表示：“ 布格替尼在全球臨床試驗結果中展現出對於顱內病灶緩解的強大優勢，對於腦轉移患者的治療效果明顯。”

據介紹，安伯瑞（布格替尼片）主要作用於 ALK 融合突變，其獨特的二甲基氧化磷（DMPO）結構加強了與 ALK 蛋白的結合力，增強了藥物活性，也為藥物透過血腦屏障並保持腦部血藥濃度創造了有利條件，同時可廣泛抑制多種 ALK 融合型別及耐藥突變。其能顯著降低 ALK 陽性晚期非小細胞肺癌患者的疾病進展或死亡風險，延長無進展生存期（PFS），實現總生存獲益。根據國際多中心Ⅲ期臨床研究 ALTA-1L 結果顯示，對於接受安伯瑞治療的患者，經獨立評審委員會評估中位 PFS 達到 24 個月，對照組克唑替尼中位 PFS 為 11。1 個月，研究者評估中位 PFS 達到 30。8 個月 vs 對照組 9。2 個月，布格替尼片相比對照組降低 57% 的疾病進展或死亡風險。

布格替尼片針對腦轉移治療資料也非常突出，延長基線伴腦轉移患者無進展生存期，經獨立評審委員會評估中位 PFS 達到 24 個月，對照組 5。6 個月，相比對照組顯著降低疾病進展或死亡風險 75%；一線治療基線腦轉移患者的 4 年 OS 率 71%，降低死亡風險 57%。同時使用布格替尼片的不良反應多為輕度，長期使用安全性可耐受。基於療效與安全性的保障，安伯瑞是首個經臨床研究證實，在改善或維持患者生活質量上與對照組相比有顯著差異的 ALK 抑制劑，真正實現患者生存和生活質量的雙重獲益。

據瞭解，目前，安伯瑞（布格替尼片）已在全球 40 多個國家及地區獲得批准，並獲得 FDA 突破性治療藥物認證和孤兒藥認證。

採寫：新快報記者 梁瑜