倍他洛克也就是常說的美託洛爾，美託洛爾和比索洛爾都是中老年朋友比較常用的藥物，醫學術語叫做選擇性的β1受體阻滯劑，因為二者均主要作用於心臟，透過作用於心臟上的β1受體，抑制心臟收縮與房室傳導，減慢心率，減少心臟排血量，降低心肌耗氧量。

因此，廣泛用於治療高血壓、心絞痛、心律失常（竇性心動過速或心房顫動等室上性心律失常）、心肌梗死、慢性穩定型心力衰竭、肥厚性心肌病等。

目前美託洛爾和比索洛爾等仍然是治療高血壓的一線降壓藥，其降壓作用強於氫氯噻嗪等利尿劑。因為主要作用於β1受體，對β2受體無明顯阻斷作用，所以對外周血管平滑肌和支氣管平滑肌的收縮作用較弱，適用於長期治療。

對交感神經活性增強，靜息心率較快的中青年高血壓患者、心輸出量及腎素活性偏高的患者，療效較好。對心肌梗死患者、高血壓合併心絞痛的患者效果也較好。該類藥物不僅降低靜息血壓，還能降低應激和運動狀態下血壓的急劇升高。與其他降壓藥相比，優點為不引起直立性低血壓。

美託洛爾和比索洛爾之所以能夠降壓，除了減慢心率，減少心臟排血量外，還能改變中樞性血壓調節機制產生降壓作用，阻斷去甲腎上腺素能神經末梢突觸前膜的β1受體，減少去甲腎上腺素的釋放（去甲腎上腺素是有升壓作用的）。

同時抑制腎小球入球小動脈上的β1受體，減少腎素的釋放，抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統，最終抑制血管緊張素Ⅱ的升壓作用，相當於發揮普利類、沙坦類降壓藥的作用。

美託洛爾和比索洛爾在用藥初期，減慢心率，降低心臟射血量，外周血管阻力增加，血壓不變或略降。所以特別是剛開始用藥的高血壓朋友千萬不能著急，不要剛吃幾天就說怎麼血壓還是不降，又開始換藥，要有耐心。

長期用藥過程中，外周血管阻力降低，心臟射血量仍然減少而未恢復到用藥前的水平，所以收縮壓和舒張壓均下降。

美託洛爾和比索洛爾相比，比索洛爾對心臟的選擇性為美託洛爾的5-10倍。如果高血壓朋友還合併有慢阻肺或者哮喘，又不得不用這類藥時，為提高對心臟的選擇性，減少對氣管平滑肌的影響，用比索洛爾更好。

美託洛爾為脂溶性的藥物，容易透過血腦屏障，腦脊液中的濃度約為血漿濃度的70%，所以中樞性不良反應方面會較比索洛爾大點。

比索洛爾為水脂雙溶性的藥物，肝臟首關效應（藥物在吸收入血前部分可被肝臟代謝滅活）低於10%，生物利用度大於90%。而美託洛爾也有首關效應，同時生物利用度只有約50%。

美託洛爾主要在肝臟代謝後隨糞便排出，約5%以原型由腎臟排洩。因此，腎功能損害者無需調整劑量。血漿半衰期較短，為3-5個小時，但起效較比索洛爾快，所以常用琥珀酸美託洛爾緩釋片。

比索洛爾一半經肝臟代謝後隨糞便排出，一半以原型藥的形式從腎臟排出。所以對於輕中度肝、腎功能異常者不需要進行劑量調整。血漿半衰期為10-12小時，在血漿中可維持24小時，所以比索洛爾1天1次即可。

美託洛爾、比索洛爾禁忌症都為：Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重竇性心動過緩、低血壓等患者，常見的副作用為，頭暈、乏力、胃腸不適、肢端發冷等，停藥時需要慢慢減量，不能突然停藥，否則可能引起反跳現象。綜合來看說，無論是美託洛爾還是比索洛爾對上述適應症都有效，但更傾向於選擇比索洛爾。